Exemestane 30tab HILMA BIOCARE

Exemestan je syntetický androgénny analóg. Je to steroidný inhibítor aromatázy, ktorý sa nevratne viaže a inhibuje enzýmovú aromatázu, čím sa zablokuje konverzia cholesterolu na pregnenolón a periférnu aromatizáciu androgénnych prekurzorov na estrogény.

Tento liek sa používa na liečbu určitých typov rakoviny prsníka (ako je rakovina prsníka s hormónom receptorom) u žien po menopauze. EXEMESTANE sa tiež používa na zabránenie návratu rakoviny. Niektoré rakoviny prsníka sa vyrábajú rýchlejšie prirodzeným hormónom nazývaným estrogénom. Exemestan znižuje množstvo estrogénu, ktoré telo robí a pomáha spomaliť alebo zvrátiť rast týchto rakovín prsníka. Exemestan sa zvyčajne nepoužíva u žien vo veku. Exemestan sa zvyčajne užíva raz denne po jedle. Vezmite si exemestane v rovnakom čase každý deň. Možno budete potrebovať, aby exemestane niekoľko rokov alebo dlhšie. Pokračujte v užívaní exemestanu, aj keď sa cítite dobre. Neprestaňte užívať exemestane bez toho, aby ste sa rozprávali so svojím lekárom.

Účinok na estrogény Plazmatický estrogén (estradiol, estrón a estrón) supresia sa vyskytuje pri 5-mg dennej dávke exemenského, s maximálnym potlačením najmenej 85% až 95% dosiahnutým pri dávke 25 mg. EXEEMESTANE 25 mg denne znižuje aromatizáciu celého tela (merané vstrekovaním rádioaktívne značeného androstendiónu) o 98% v postmenopauzálnych žien s rakovinou prsníka. Po jednorazovej dávke exemestanu 25 mg sa maximálne potlačenie cirkulujúcich estrogénov vyskytuje 2 až 3 dni po podaní a pretrvávajú 4 až 5 dní. Účinok na kortikosteroidy V štúdiách s viacerými dávkami dávok až do 200 mg denne sa dosiahlo selektivita exemestanu tým, že skúma jeho účinok na steroidy nadobličiek. Exemestane neovplyvnilo sekréciu kortizolu alebo aldosterónu na základnú líniu alebo v reakcii na ACTH v akomkoľvek dávke. Žiadna liečba exemestanu nie je potrebná žiadna glukokortikoidná alebo mineralokoidná substitučná terapia. Iné endokrinné účinky Exemestan sa neviaže významne na steroidné receptory, s výnimkou miernej afinity pre androgénny receptor (0,28% vzhľadom na dihydrotestosterón). Väzbová afinita jeho 17dihydrometabolit pre androgénový receptor je však 100-násobok materskej zlúčeniny. Denné dávky exemyslne až do 25 mg nemali významný vplyv na cirkulujúce hladiny androstendione, dehydroepiandrosterónu sulfátu alebo 17-hydroxyprogesterónu, a boli spojené s malým poklesom hladín testosterónu.

Zvýšenie hladín testosterónu a androstendione sa pozorovalo pri denných dávkach 200 mg alebo viac. Zníženie dávky závislé od viazania pohlavného hormónu (SHBG) bolo pozorované s dennými exemistanovými dávkami 2,5 mg alebo vyšším. Zvýšenie hladín luteinizačného hormónu v sére (Hormón) a folikuly (LH) a hladiny stimulujúceho hormónu (LH) a hladiny stimulujúcimi folikulovaným hormónom (FSH) a hladkými dávkami v dôsledku nízkych dávok v dôsledku spätnej väzby na úrovni hypofýzy. EXEEMESTANE 25 mg denne nemalo žiadny významný vplyv na funkciu štítnej žľazy [voľný trijiodotyronín (FT3), voľný thyroxín (FT4) a hormón stimulujúci štítnu žľazu (TSH). Absorpcia Exemensane sa rozsiahne do tkanív.

Exemestan je 90% viazaný na plazmatické proteíny a viazaná frakcia je nezávislá od celkovej koncentrácie. Albumín a a11-kyselina glykoproteín prispievajú k väzbe. Distribúcia exemenského a jeho metabolitov do krvných buniek je zanedbateľný. Metabolizmus Exemestan je extenzívne metabolizovaný. Počiatočné kroky v metabolizme exemestanu sú oxidácia metylénovej skupiny v polohe 6 a zníženie skupiny 17-keto s následnou tvorbou mnohých sekundárnych metabolitov. Každý metabolitový účet len ​​pre obmedzené množstvo materiálu súvisiaceho s drogami. Metabolity sú neaktívne alebo inhibujú aromatázu so zníženou účinnosťou v porovnaní s materským liekom. Jeden metabolit môže mať androgénnu aktivitu [pozri farmakodynamiku]. Štúdie s použitím ľudských pečeňových prípravkov naznačujú, že cytochróm P 450 3A4 (CYP 3A4) je hlavným izoenzýmom zapojeným do oxidácie exemestanu. Exemestan je metabolizovaný aj aldoketoredaktázy.